Ивермектин: инструкция по применению для человека, цена, отзывы, лечение коронавируса

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение этого медицинского препарата позволяет эффективно избавиться от множества видов паразитов. Поэтому его используют при лечении от вшей, чесотки, онхоцеркоза, нематодозов у людей, а также животных. Препарат Ивермектин предназначен как для наружного, так и внутреннего применения и введения инъекционно.

Ивермектин входит в группу средств, созданных на основе авермектинов. Как известно, они являются продуктом жизнедеятельности таких бактерий, как Streptomyces avermitilis. Авермектин – это инсектицид, который используется в качестве приманки насекомых. Также он служит основой для создания некоторых противогельминтных препаратов.

Внутри организма Ивермектин подвергается быстрому всасыванию, достигая максимальной концентрации в составе крови в течение 4 часов. Вещество равномерно распределяется в тканях и за 1-2 суток выводится из организма через кишечник.

Препарат способен блокировать передачу нервно-мышечных импульсов, что вызывает паралич паразитов и последующую гибель. При этом широкий спектр воздействия препарата не является показателем его токсичности. На самом деле токсичность Ивермектина совсем не высокая, при условии соблюдения точного дозирования.

Побочные действия

Клинически документально подтверждены побочные эффекты у людей, связанные не с токсичностью ивермектина, а с приемом ядовитых веществ, выделяемых паразитами при их уничтожении.

После нанесения может произойти следующее:

ухудшение общего состояния, слабость, головокружение;
боль в мышцах;
тахикардия;
тошнота, диарея;
повышенная сонливость, потеря сознания;
сбои в работе пищеварительной системы;
увеличенные лимфатические узлы;
аллергические реакции;
жжение, зуд, сухость, раздражение кожи;
тремор конечностей, атаксия, дезориентация.

Тремор, атаксия, дезориентация могут возникнуть в результате интоксикации организма, поскольку клинические симптомы отравления связаны с воздействием на мозг.

У животных, за исключением индивидуальной непереносимости, побочных эффектов не наблюдается.

Показания к применению

Препарат широко применяется при лечении инфекций, которые вызывают круглые черви, например, при:

онхоцеркозе;
стронгилоидозе;
аскаридозе;
трихоцефалезе;
филяриатозах;
энтеробиозе.

Кроме того, его можно применять при лечении чесотки и педикулеза, если у людей не ослаблена иммунная защита.

Взаимодействие с другими препаратами

Ивермектин повышает уровень варфарина в крови, поэтому его нельзя применять одновременно с варфарином и фениламином.

Не рекомендуется одновременный прием с барбитуратами, седативными и снотворными психоактивными веществами, поскольку эти препараты увеличивают ГАМКергическую активность.

Чтобы избежать побочных эффектов, нельзя принимать это лекарство с некоторыми антидепрессантами, такими как флуоксетин, флувоксамин, венлафаксин.

Совместимость с алкоголем

Применение алкоголя и ивермектина несовместимо, так как препарат метаболизируется в печени, и при приеме алкоголя он имеет наибольшую нагрузку.

Печень получает двойной удар и реагирует интоксикацией организма:

ухудшение общего самочувствия;
снижение концентрации внимания;
сонливость и головокружение;
нарушения в работе головного мозга;
потеря сознания.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению являются:

детский возраст до 5 лет и наличие веса тела до 15 кг;
лактация, беременность;
почечная и печёночная недостаточность;
непереносимость препарата и его компонентов;
ослабленный иммунитет;
астма, менингит.

Передозировка

Передозировка ивермектином у человека встречается довольно редко, симптомы схожи с побочным действием. Необходимо прекратить прием препарата и использовать антигистаминные препараты. У животных в результате передозировки различают две стадии изменений ЦНС.

Для первого из них характерны:

обильное слюноотделение;
отказ от еды, рвота, диарея;
частое мочеиспускание;
мышечные спазмы;
опаздывающие ученики;
потеря зрения;
нарушение координации движений;
общая депрессия.

Во второй фазе депрессивное состояние ухудшается, зрение перестает иметь значение, усиливаются нарушения координации, может наступить кома и смерть.

Ивермектин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Ивермектина для человека рекомендует использовать его перорально. При этом разовое дозирование составляет в среднем 12 мг, но точный расчёт делается с учётом массы тела. Также врач определяет, сколько требуется приёмов, так как между ними должен быть промежуток 1-2 недели.

Детям старше 5 лет и весом больше 15 кг устанавливают дозу в 150 мкг на один кг веса.

Этот препарат может использоваться при лечении некоторых паразитарных заболеваний, например: чесотки, гельминтозов, миазов и прочих. Допускается приём от 2-х доз – орально или инъекционно, с соблюдением интервала 1-2 недели. Кроме того, препарат может применяться местно и наноситься на поражённые участки.

Кроме этого, препараты на основе Ивермектина широко используется в ветеринарии для лечения домашних животных от различных паразитарных заболеваний. При этом инструкция для собак сообщают, что его также можно назначать внутрь или использовать наружно. Такое средство, как Ивермектин 1% или Ивермек назначают в однократной дозировке из расчёта 300 мкг на один кг веса животного.

Аналоги

Ивемектин имеет ряд аналогов:

Стромектол и мектозан являются торговыми названиями Iwermectin в таблетках.
Baymek — это полный аналог, потому что он имеет такое же активное вещество. Он используется локально при лечении демодикоза. Цена 364 руб.
В памяти является препаратом Индийского Альбундазола, предназначенного для лечения кишечных форм инфекций Гельминты. Эффективен в коже и очаровательном гельмингиазных лиственских мигрантах. Средняя стоимость составляет 222 руб.
Cysticid и Cesol — обширные средства с широким профилем действий. Активное вещество является Pazykwantel. Средняя цена в России Цистицид — 480 рублей. Cesol — 375 рублей.
CallAntel — это лекарство на основе продажи CallaNtel. Это эффективно при лечении эндо- и эктопазитов. Он доступен в таблетках и флаконах. Цена варьируется от 100 рублей.

Отзывы об Ивермектине

Несмотря на то, что этот препарат довольно сложно приобрести на территории РФ, отзывы о нём встречаются нередко. Пациенты, которые уже прошли лечение, сообщают, что Ивермектин для человека является весьма эффективным средством, которое помогает быстро избавиться от паразитов. При этом развитие побочных действий происходит только в редких случаях.

Однако основной проблемой является невозможность покупки данного препарата в обычных аптеках. Некоторые компании предлагают привезти его на заказ из Германии, Индии или Польши. Поэтому пользователи просто заваливают форумы вопросами «где купить?» и активно делятся ссылками на компании и частные лица, которые могут доставить препарат из-за границы, что, в общем-то, весьма рискованно.

Интересно, что некоторые пользователи рекомендуют покупать этот препарат в ветеринарной аптеке. Они утверждают, что купили Ивермектин для собак и успешно применили его на себе. Конечно, делать это не следует, так как если этот препарат назначается человеку, то врач предполагает, что это будет лекарство для людей.

По словам специалистов в ветеринарии при лечении паразитарных заболеваний обычно используется препарат Ивермек. Поэтому, когда назначают Ивермектин для кошек, то обычно это любое средство, созданное на его основе. Его также выпускают в виде раствора и он обладает такой же высокой эффективностью. Тем не менее, предварительно нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Только при таком подходе можно быть уверенным в благоприятном исходе лечения.

Введение

Ивермектин-паразитицид широкого спектра действия системного применения, открытый в 1970 году и применяемый в медицине с 1987 года в пероральной форме. У паразитов наблюдались паралич и смерть вследствие блокирования химической передачи и проведения нервного импульса по каналам γ-аминомасляной кислоты. В декабре 2014 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило 1% крем ивермектин для лечения розацеа у взрослых. В Европе препарат был утвержден в марте 2015.
Ивермектин в форме крема является новым, эффективным и хорошо переносимым средством лечения воспалительной папулопустулезной розацеа у взрослых. Обоснование лечения розацеа ивермектином основано на его противовоспалительных свойствах и антипаразитарном действии. Ивермектин подавлял липополисахарид-индуцированную продукцию воспалительных цитокинов (интерлейкин 1 (IL-1)и 6 (IL-6), фактора некроза опухоли α (TNF-α)) in vitro в исследовании на мышах, и это было опосредовано по крайней мере частично подавлением пути ядерного фактора kB. Было также показано, что ивермектин ингибирует множественные провоспалительные цитокины, которые находятся ниже в цепи активации LL-37, включая IL-6 и TNF-α.

Однако влияние ивермектина на IL-8, провоспалительный цитокин, ответственный за набор нейтрофилов, еще предстоит выяснить. Недавнее исследование показало, что ивермектин способен ингибировать экспрессию генов калликреина 5 (KLK5) и LL-37 и секрецию белка в нормальных эпидермальных кератиноцитах человека (NHEK), стимулированных кальцитриолом. Противовоспалительные эффекты ивермектина были связаны с ингибированием секреции IL-8, IL-6 и MCP-1 (CCL2) из клеток NHEK. Эти результаты показывают, что ивермектин может предотвратить воспалительные эффекты розацеа, вызванные LL-37, путем ингибирования экспрессии гена KLK5 в эпидермисе.

Азелаиновая кислота, обычно используемая при лечении розацеа, периорального дерматита и акне, обладает способностью непосредственно ингибировать экспрессию генов KLK5 и кателицидина. Ивермектин имеет сходную структуру с макролидными антибиотиками, однако его применение не связано с развитием антибиотикорезистентности. Топический 1% крем ивермектин показан для лечения розацеа.

До марта 2021 года мы провели поиск в следующих базах данных: Cochrane Central Register of Controlled Trials (CENTRAL), MEDLINE, EMBASE, SCOPUS и Science Citation Index и пришли к выводу, что в литературе есть один отчет о возможном применении местного ивермектина в лечении периорального дерматита и нет сообщений о других воспалительных лицевых дерматозах: себорейном дерматите и вульгарных угрях. Несмотря на различные патофизиологические механизмы развития этих расстройств, мы решили применить симптоматическое лечение, предполагающее потенциальную противовоспалительную активность ивермектина.

Лечение периорального дерматита может быть сложным у детей и взрослых. Клещи Demodex, хотя и являются частью нормального микробиома кожи, более многочисленны при розацеа и периоральном дерматите, чем в здоровой коже. В отличие от розацеа и периорального дерматита, колонизация Demodex folliculorum при акне и себорейном дерматите сопоставима со здоровой популяцией. Учитывая увеличение резистентности к антибиотикам у пациентов с акне, следует оценить новые варианты лечения. Механизм действия местного ивермектина должен быть также эффективен при уменьшении воспалительных поражений при акне, а также себорейном дерматите.

Цель

Целью нашего исследования была оценка пользы и переносимости местной терапии ивермектином при легком и умеренном периоральном, себорейном дерматитах и акне.

Материалы и методы

Мы представляем 20 случаев различных лицевых воспалительных дерматозов (8 случаев периорального дерматита, 8 случаев себорейного дерматита и 4 случая папулопустулезных акне), которые лечились в наших центрах в период с ноября 2021 года по май 2017 года. Все пациенты, 16 женщин и 4 мужчины, были в возрасте 18 лет и старше (от 18 до 54 лет на момент постановки диагноза, средний возраст: 32,4 года), длительность заболевания 2-36 месяцев (средняя продолжительность 21,56 ±1,11 месяцев). 1% крем ивермектин масло в воде назначался 1 раз в день в течение 1- 3 месяцев в зависимости от клинической реакции.

Результаты

Все пациенты очень хорошо реагировали на лечение местным ивермектином. В период исследования наблюдалось постепенное уменьшение воспалительных поражений кожи. Полное или почти полное разрешение было достигнуто в 8 случаях с периоральным дерматитом. Начало лечебного эффекта можно было наблюдать уже через 2 недели после начала лечения 1% кремом ивермектин.

При периоральном дерматите для достижения полного излечения 4 пациентам потребовалось 4 недели, 1 пациенту — 5 недель, 2 пациентам — 6 недель и 1 пациенту — 12 недель. Из 8 пациентов с себорейным дерматитом 4 достигли полного регресса высыпаний после 4 недель терапии и еще 4 пациента — после 6 недель. Пациентам с акне для достижения полной ремиссии потребовалось 8 недель (1 пациент) и 10 недель (3 пациента).

Результаты лечения 1% — ным кремом ивермектина также были весьма удовлетворительными для пациентов исследуемой группы. В целом 19 пациентов сообщили об” очень хорошем “и” отличном » улучшении (8 с периоральным дерматитом, 8 с себорейным дерматитом и 3 с акне). Только 1 пациент с акне оценил результаты лечения как”хорошие». Мы не замечали рецидивов заболевания в течение 18-недельного периода наблюдения ни у одного из наших пациентов.

Обсуждение

Общая безопасность и эффективность местного лечения периорального, себорейного дерматитов и акне 1% кремом ивермектин делают этот препарат потенциально привлекательным для использования его при упомянутых заболеваниях кожи.

Во-первых, ивермектин способен подавлять продукцию медиаторов воспаления оксида азота (NO) и простагландина E2 (PGE2) и снижать уровни экспрессии индуцибельной NO – синтазы (iNOS) и циклооксигеназы-2 (COX2) мРНК путем ингибирования фосфорилирования активированных митогеном протеинкиназ (MAPK) p38, внеклеточной регулируемой сигналом киназы (ERK)N1/2 и C-Jun N-терминальной киназы (JNK). Ингибирование продукции NO и PGE2 ивермектином является результатом ингибирования экспрессии генов iNOS и COX2.

Во-вторых, противовоспалительные эффекты топического ивермектина были продемонстрированы в клинических испытаниях снижением количества воспалительных элементов сыпи. Этот препарат может вызвать жжение, зуд и сухость у 0,7% до 1,8% пациентов, что соответствует нашим результатам. Начало лечебного эффекта можно наблюдать уже через 2 недели после начала монотерапии 1% кремом ивермектин.Отсутствие риска системного накопления этого крема после 52 недель применения позволяет планировать продолжительность лечения индивидуально у каждого пациента.

Учитывая способ действия и результаты, полученные в наших исследованиях, топический ивермектин, по-видимому, эффективен при лечении легкого и умеренного периорального дерматита, себорейного дерматита и акне. Эффективность ивермектина при периоральном дерматите была недавно доказана Noguera-Morel et al. Антипаразитарная активность топического ивермектина была изучена в клиническом исследовании, оценивающем безопасность и эффективность трех концентраций этого препарата в форме лосьона при лечении головного педикулеза. Однократное применение 0,5% — ной концентрации этого лосьона ивермектина было наиболее эффективным в устранении головных вшей у большинства субъектов.

Miyajima et al. предложен новый способ введения ивермектина для лечения чесотки методом купания всего тела. Результаты показали, что этот метод позволяет доставлять ивермектин в роговой слой человека без системного воздействия или серьезных нежелательных явлений у здоровых добровольцев и в концентрациях, адекватных лечению чесотки. В литературе отсутствуют опубликованные данные о лечении акне и себорейного дерматита с применением топического и системного ивермектина.

Основываясь на документально подтвержденных противовоспалительных свойствах ивермектина, мы решили ввести терапию в отдельных случаях у пациентов с этими двумя состояниями. Наши пациенты с себорейным дерматитом не имели удовлетворительного ответа на традиционное лечение (местные имидазолы, ингибиторы кальциневрина и кортикостероиды) с частыми обострениями.

Пациенты с акне лечились 2 — 3 года (последовательно) местными препаратами (ретиноиды, бензоилпероксид, антибиотики) с транзиторной ремиссией и отказывались от системного лечения. Все пациенты с акне, включенные в исследование, имели папулопустулезный и узловой тип акне с относительно небольшим количеством комедонов. Интересно, что пациенты с себорейным и периоральным дерматитом достигли улучшения в течение более короткого периода времени (4-6 недель), чем пациенты с акне (8-10 недель). Единственным исключением был пациент с периоральным дерматитом, который ответил на лечение через 12 недель.

Мы предположили, что положительный ответ применяемой терапии у пациентов с акне может быть достигнут за счет потенциального противовоспалительного механизма действия ивермектина без какого-либо дополнительного прямого антимикробного эффекта. Это, вероятно, могло бы объяснить более длительную продолжительность улучшения состояния пациентов с акне по сравнению с пациентами с периоральным дерматитом, но небольшое количество пролеченных пациентов не позволило сделать определенных выводов.

Одной из самых больших терапевтических проблем у пациентов с периоральным, себорейным дерматитами и акне является склонность к рецидивам и непродолжительная ремиссия. Хорошо документированная эффективность 1% крема ивермектина при папулопустулезной розацеа в рандомизированных исследованиях на 12-16 неделе была подтверждена в 36-недельном исследовании с оценкой продолжительности ремиссии и времени первого рецидива у пациентов, получавших ивермектин и метронидазол 0,75% крем.

Исследование показало, что начальное успешное лечение ивермектином значительно удлинило ремиссию розацеа по сравнению с начальным лечением метронидазолом после прекращения лечения. Средняя продолжительность ремиссии была значительно больше (115 дней против 85 дней), а частота рецидивов в конце периода исследования была значительно ниже (62,7% против 68,4%) для пациентов, первоначально успешно лечившихся ивермектином, чем метронидазолом. Среднее число дней без лечения было больше у ивермектина по сравнению с метронидазолом (196 дней против 169,5 дней). Интересно, что мы не заметили рецидива у наших пациентов в течение 18 недель наблюдения, но, очевидно, для сравнения результатов необходим более длительный период времени.

Наше пилотное исследование имеет несколько ограничений. Исследуемая выборка (20 пациентов) была небольшой и времени наблюдения после достижения ремиссии было недостаточно. Для подтверждения наших результатов необходимо хорошо спланированное проспективное исследование с большим количеством пациентов.