Амоксил таблетки по 500 мг №20 (10х2)

С развитием новых технологий вредные для здоровья микроорганизмы тоже постоянно совершенствуются и требуют от человека создания все более современных препаратов для борьбы с ними, в том числе и в ветеринарной практике. Но существуют и некоторые исключения. Так, амоксициллин для КРС до сих пор пользуется популярностью, поскольку является одновременно доступным, безопасным и эффективным средством для лечения множества бактериальных инфекций, в том числе их новых разновидностей.

Фармакологическая группа и действие амоксициллина

Амоксициллин является антибактериальным препаратом, который можно отнести к группе полусинтетических пенициллинов.

Механизм действия амоксициллина на КРС состоит в том, что он нарушает осмотический баланс, что в свою очередь приводит к полной гибели самой бактериальной клетки. В состав препарата входит обычно маслянистый наполнитель, который обеспечивает его продолжительное воздействие на организм животных.

При этом лекарство способно довольно быстро всасываться в кровь и распределяться по мышечным тканям и внутренним органам КРС. Буквально через 2 часа после того, как амоксициллин был введен в мышцу (или под кожу), его концентрация в плазме крови становится максимальной. При этом терапевтический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.

Удобно и то, что препарат выводится из организма КРС совершенно естественным путем, с помощью мочи, иногда с желчью, оставаясь при этом в неизменной форме.

Амоксициллин характеризуется очень широким антибактериальным спектром воздействия. Он проявляет активность в отношении большей части грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, таких как:

  • Actinomycesspp;
  • Actinobacillusspp;
  • Bacillus anthracis;
  • Clostridium spp;
  • Corynebacteriumspp;
  • Escherichia coli;
  • Haemophilusspp;
  • Listeria monocytogenes;
  • Pasteurellaspp;
  • Proteus mirabilis;
  • Salmonella spp;
  • Streptococcus sppи других.

Если оценивать степень воздействия Амоксициллина на организм КРС, то его относят к умеренно опасным веществам (то есть 3 класс опасности).

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ:

J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Метаболизм

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Форма выпуска и состав

Вообще Амоксициллин для животных выпускается в различных формах:

  • суспензии для инъекций;
  • растворы для инъекций;
  • порошки;
  • таблетки.

Но для лечения КРС Амоксициллин используется преимущественно в виде суспензии для инъекций. Чаще всего он имеет вид 15% раствора, поэтому его можно легко дозировать.

Внимание! Это означает, что в 1 мл суспензии содержится 150 мг действующего вещества, амоксициллина тригидрата.

Амоксициллин может выпускаться во флаконах из темного стекла по 10, 100 и даже 250 мл, герметично упакованных. Для КРС нет особого смысла пользоваться небольшими флакончиками по 10 мл. Поскольку даже для одной небольшой телочки может понадобиться несколько подобных флаконов.

Суспензия имеет вид маслянистой жидкости, оттенок которой может варьироваться от белого до светло-желтого цвета. При длительном хранении Амоксициллин может даже слегка расслоиться, но при встряхивании мгновенно приобретает однородную консистенцию.

Кроме самого активного действующего вещества, в состав препарата входят некоторые вспомогательные компоненты:

  • 10 мг бензилового спирта;
  • до 1 мл растительного масла;
  • 2 мг бутилгидрокситолуола;
  • 15 мг алюминия моностеарата.

Аналогами Амоксициллина являются:

  • Амоксилонг 150 LA;
  • Амоксисан;
  • Амоксисан;
  • Ветримоксин LA;
  • Кламоксил

Состав

действующее вещество: amoxicillin;
1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества:

натрия крохмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.Код АТХ J01C A04.

Показания и противопоказания

Если следовать инструкции по применению, то Амоксициллин назначают при определенных заболеваниях КРС.

Инфекции:

  • ЖКТ (диарея, сальмонеллез, энтериты, колибактериоз);
  • дыхательных путей (пневмония, ринит, бронхит);
  • мочеполовой системы (вагинит, цистит, метрит, лептоспироз);
  • мягких тканей, кожи и копыт (абсцесс, артрит, некробактериоз);
  • суставов.

Также Амоксициллин используют для лечения пупочных инфекций, атрофического ринита, мастита и для профилактики послеоперационных хирургических инфекций, вызванных микроорганизмами, которые могут быть чувствительны к Амоксициллину.

Единственным противопоказанием к применению этого антибиотика может служить индивидуальная повышенная чувствительность определенного животного к антибиотикам, относящимся к пенициллиновой группе.

Особенности по применению

Реакции гиперчувствительности. Перед началом терапии амоксициллином необходимо тщательно исследовать были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

Острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности (синдром Коуниса).

При лечении амоксициллином в редких случаях сообщалось о реакции гиперчувствительности (острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности см. раздел «Побочные реакции»); в случае возникновения таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить дозу амоксициллина.

Судороги. У пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто принимает высокие дозы препарата, или имеет предрасположенность (например, наличие в анамнезе эпилепсии, склонностью приступов судорог, при одновременном лечении эпилепсии, менингита или заболеваний ЦНС (см. раздел «Побочные реакции») могут возникать судороги.

Реакция Яриша-Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Побочные реакции»), которая возникает вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма – спирохету Borrelia burgdorferi.

Пациенты должны быть проинформированы, что это распространенное следствие лечения болезни Лайма антибиотиками; обычно, симптомы исчезают при выздоровлении.

Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдается кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени (см. разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»).

Нечувствительны микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, поэтому препарат следует применять только когда патогенный микроорганизм идентифицирован, или, когда есть основания считать, что данный инфекционный возбудитель, вероятнее всего, является чувствительным к действию амоксициллина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это касается, в частности, пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и серьезными инфекциями уха, горла и носа.

Резистентность. Длительное применение препарата может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

Псевдомембранозный колит

. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile

), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику в данном случае противопоказаны.

Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, которые сопровождаются диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

Инфекционный мононуклеоз

. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллину. Таким образом, препарат не следует применять пациентам с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Кожные реакции. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином. В дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почки, печеночную и гемопоэтическую систему.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменения количества клеток крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Антикоагулянты.

Изредка у пациентов, получавших амоксициллин, было зарегистрировано удлинение протромбинового времени.

При одновременном применении антикоагулянтов необходим надлежащий мониторинг.

Для поддержания желаемого уровня свертываемости крови может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

При применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori

следует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.

Лекарственное средство Амоксил, таблетки, содержит в своем составе натрий (в таблетках по 250 мг содержание натрия от 3,311 мг/таб в 4,967 мг/таб; в таблетках по 500 мг –от 6,622 мг/таб в 9,933 мг/таб), что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30 % от концентрации в плазме крови беременной. Тератогенный эффект амоксициллина не обнаружено.

Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод/новорожденного. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз) или высыпания на коже.

Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Способ применения и дозы амоксициллина для КРС

Для всех видов животных, в том числе и для КРС, применяется единая доза введения Амоксициллина. Она составляет 1 мл суспензии на 10 кг массы животного (то есть на 1 кг массы коровы или быка приходится 15 мг основного действующего вещества – амоксициллина тригидрата).

Внимание! Учитывая, что одна корова в среднем весит около 400 кг, то на одно животное необходимо использовать около 40 мл суспензии.

Препарат амоксициллин вводят с помощью шприца под кожу или внутрь мышцы. Обычно хватает однократного введения. Но если, спустя 48 часов, то есть двух суток, состояние животного требует продолжения лечения, то его можно ввести повторно. Перед каждым вводом Амоксициллина пузырек необходимо тщательно встряхнуть для получения однородного состава.

В одно место допускается вводить с помощью шприца не более 20 мл Амоксициллина. Это означает, что для большинства представителей КРС нужно будет вводить препарат, как минимум, в две точки. А для некоторых особо больших особей, превышающих по весу 600 кг, даже в три точки.

Передозировка

Симптомы

: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.

Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получавших высокие дозы препарата.

Лечение

: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можна удалить из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты

Если применять Амоксициллин для КРС в полном соответствии с рекомендациями, приведенными выше, то никаких побочных эффектов или осложнений обычно не наблюдается. В редких случаях у некоторых животных может проявиться местная реакция, которая выглядит как небольшой отек в точке, куда была произведена инъекция. Но отек сам собой рассасывается в течение пары суток.

Если вдруг у животного проявилась индивидуальная повышенная чувствительность к Амоксициллину, то применение препарата для КРС сразу же прекращают. А при возникновении каких-либо аллергических реакций, ему прописывают антигистаминные препараты, а также средства симптоматической терапии.

Амоксициллин

Амоксициллин

(лат.
аmoxycillinum
, англ.
amoxicillin
) — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Амоксициллин — химическое вещество

Химическое соединение: [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли). Эмпирическая формула: C16H19N3O5S.

Амоксициллин — международное непатентованное наименование лекарственного средства

Амоксициллин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амоксициллин относится к группе «Пенициллины», по АТХ — к группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины» и имеет код «J01CA04 Амоксициллин». Кроме того, амоксициллин присутствует в ряде кодов комбинированных препаратов. В группе «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori
»:

  • A02BD01 Омепразол, амоксициллин и метронидазол
  • A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
  • A02BD04 Пантопразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
  • A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол
  • A02BD12 Рабепразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD13 Рабепразол, амоксициллин и метронидазол
  • A02BD14 Вонопразан, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD15 Вонопразан, амоксициллин и метронидазол

В группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины»:

  • J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

«Амоксициллин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов.

Амоксициллин — антибиотик

Амоксициллин активен в отношении многих микробов, в том числе:

  • аэробных грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae
    ,
    Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.
  • аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.
    (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу),
    Streptococcus spp
    .

К амоксициллину не чувствительны Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp.
,
Rickettsiaceae
, индолположительные штаммы
Proteus
(
Proteus vulgaris, Proteus rettgeri
), а также микоплазмы и вирусы.

Показания к применению амоксициллина

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

  • синусит, тонзиллит, средний отит
  • бронхит, пневмония
  • пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит, гонорея, цервицит
  • инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
  • дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис

Язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, атрофический гастрит, МАЛТома и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori
строго в составе эрадикационных схем в комплексе с другими препаратами.

Способ применения амоксициллина и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции.

  • Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1 г 3 раза в сутки.
  • Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии.
  • Детям до 2 лет по 1/4 чайной ложки суспензии 3 раза в день (или из расчета по 20 мг/кг в 3 приёма)
  • Детям от 2 до 5 лет по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки.
  • Детям 5–10 лет назначают обычно по 1 чайной ложке суспензии или по 1 капсуле 250 мг 3 раза в сутки.

Курс лечения амоксициллином составляет 5–14 дней. Суспензию готовят путем добавления к сухому веществу кипяченой воды комнатной температуры до метки 100 мл и последующего взбалтывания. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 3 г. Детям 5–10 лет назначают обычно по 250 мг 3 раза в сутки; от 2 до 5 лет — по 125 мг 3 раза в сутки; детям до 2 лет суточная доза — 20 мг/кг в 3 приема.

Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori
препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)» амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем
Helicobacter pylori
. Монотерапия
Helicobacter pylori
амоксициллином не допускается. Данный стандарт рекомендует при проведении
первой линии антихеликобактерной терапии
следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов
Helicobacter pylori
к препаратам:

Вариант 1.

Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день) в течение 10-14 дней.

Вариант 2.

Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином, или джозамицином, или нифурателем) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии).

Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день), и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.

Вариант 4 (рекомендуется только пожилым больным в ситуациях, при которых полноценная антихеликобактерная терапия невозможна)

. Один из ИПП в стандартной дозировке в сочетании с амоксициллином (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 14 дней.

Вторая линия антихеликобактерной терапии.

Проводится при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после лечения больных одним из вариантов терапии первой линии.

Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с нитрофурановым препаратом: нифурателем (400 мг 2 раза в день) или фуразолидоном (100 мг 4 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.
или
Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), рифаксимин (400 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.

«Чем мы руководствуемся сохраняя пенициллины (амоксициллин) при лечении инфекции H. pylori

в составе эрадикационной терапии 1-й линии? Прежде всего тем, что амоксициллин характеризуется очень низким уровнем резистентности, практически ее отсутствием. Амоксициллин хорошо всасывается в ЖКТ, не раздражает слизистую оболочку желудка и редко вызывает диарею. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия амоксициллина заключается в связывании с транспептидазами и карбоксипептидазами микробной клетки (пенициллинсвязывающими белками), их инактивации, вызывающей прекращение роста и гибель клеток.

Амоксициллин вне зависимости от приёма пищи полностью всасывается в кишечнике, легко проникая через тканевые барьеры» (Маев И.В. и др.).

Резистентность H. pylori к основным антибактериальным препаратам первой линии эрадикационной терапии в мире (Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Баркалова Е.В.)

к основным антибактериальным препаратам первой линии эрадикационной терапии в мире (Кучерявый Ю.А. и др.)

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином

Одновре­менное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника. Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile
может быть причиной диареи или колита. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество
Enterococcus spp
. и
Enterobacteriaceae
в фекалиях, высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном
Candida albicans
) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно
E. соli
), и пептострептококков. У некоторых пациентов обнаруживаются
Klebsiella spp.
и
Citrobacter freundii
.

При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa

, в то же время наблюдается избыточный рост
Haemophillus species
. Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий, существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество
Neisseria
и
Haemophillus
. У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались
E. cloacae
и
K. pneumoniae
, после лечения наблюдалась колонизация ими желудка (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина
  • Теплова Н.В., Теплова Н.Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2/ – 68–70.
  • Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Баркалова Е.В. Клинико-молекулярные аспекты резистентности Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам // Медицинский совет. 2013. №10. С. 11–15.
  • Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. – 2007. – Т. 79. — № 2. – С. 58–66.
  • Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1.
  • Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50.
  • Успенский Ю.П., Барышникова Н.В. Оптимизация лечения заболеваний, ассоциированных с инфекцией H. pylori, с учетом совр. рекомендаций // Сб. статей. Акт. вопр. оздоровления детей и подростков с пом. стационарзамещающих технологий. СПб. 2021. С. 37–48.
  • Маев И.В., Самсонов Д.Н., Андреев А.А., Гречушников В.Б., Коровина Т.И. Клиническое значение инфекции Helicobacter pylory // Клиническая медицина. — № 8. — 2013. С. 4-13.
  • Старостин Б.Д. Лечение Helicobacter руlогі-инфекции — Маастрихсткий V/Флорентийский консенсусный отчет (перевод с комментариями) // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2017; (1): 2-22.
  • Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение инфекции Helicobacter pilory: положения консенсуса Маастрихт V (2015 г.) // Архивъ внутренней медицины. Клинические рекомендации. — № 2. — 2021. С. 85-94.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Противопоказания к применению амоксициллина
  • повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам
  • инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа
Ограничения к применению амоксициллина

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Фармакологическое действие амоксициллина

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 часа. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 часа. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T½ составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек T½ удлиняется до 4–12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью

При беременности применение амоксициллина возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. В период кормления грудью амоксициллин применяют с осторожностью, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные действия амоксициллина

Аллергические реакции:
гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ

: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие:

затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).

Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Экобол. Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.
Некоторые комбинированные препараты с действующими веществами амоксициллин и клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.

В ноябре 2021 года U.S. Food and Drug Administration (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) дало разрешение на применение при эрадикации Helicobacter pylori

у взрослых пациентов комплексного препарата Talicia по заявке компании RedHill Biopharma Ltd., Израиль, лекарственная форма капсулы с отсроченным высвобождением, содержащие в качестве действующих веществ амоксициллин (250 мг в одной капсуле), рифабутин (12,5 мг) и омепразол (10 мг омепразола магния).

Инструкции фирм-производителей по применению препаратов, содержащих амоксициллин

Некоторые официальные инструкции по медицинскому применению лекарств, содержащих единственное действующее вещество — амоксициллин (pdf):

  • для Украины (на русском языке):
  • «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил», таблетки, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина
  • «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил-ДТ», таблетки диспергируемые, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина, от 02.07.2012 г.
  • для США (на английском языке):
    • «Amoxil. Prescribing Information», амоксициллин в виде капсул, таблеток, жевательных таблеток, порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, октябрь 2006 г.
    • «Moxatag (amoxicillin extended-release) Tablets. Full Prescribing Information», MiddleBrook Pharmaceuticals, Inc, январь 2008 г.

    У амоксициллина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, консультация со специалистом обязательна. Назад в раздел

    Особые рекомендации

    При использовании Амоксициллина для лечения КРС убой животных следует проводить не раньше, чем истечет 28-дневный срок после последней инъекции. Если животные были вынужденно убиты до истечения этого срока, их мясо можно использовать в качестве корма для хищных или пушных зверей.

    При лечении Амоксициллином дойных животных их молоко разрешается использовать в пищу не раньше, чем истекут 96 часов (4 суток) с момента последнего использования препарата. Иначе его можно прокипятить и использовать для корма другим животным.

    Сроки и условия хранения

    Амоксициллин для лечения КРС следует сохранять в герметично закрытой упаковке от производителя в помещении с температурой + 5-25 °С. Место должно быть сухим, недоступным для детей и защищенным от света. Поблизости не должны располагаться продукты питания.

    При соблюдении вышеперечисленных условий хранения Амоксициллин допускается хранить герметично закрытым до 3 лет с момента производства.

    Если флакон вскрывался, то его содержимое необходимо израсходовать в течение 28 суток, а хранить после вскрытия в холодильнике.

    Если у препарата Амоксициллин закончился срок годности, то его использование для людей и КРС невозможно, его необходимо утилизировать любым удобным способом.

    Рейтинг
    ( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями: